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上海西宝生物科技有限公司官方博客

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聚乙二醇修饰剂分类  

2013-12-12 08:49:33|  分类: 修饰性聚乙二醇 |  标签: |举报 |字号 订阅

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聚乙二醇修饰剂,是带有官能团的聚乙二醇,目前主要用于蛋白质以及多肽药物修饰,以增加体内半衰期,降低免疫原性,同时还可以增加药物的水溶性,又叫修饰性聚乙二醇,修饰性PEG。

修饰性PEG

修饰性PEG又叫修饰性聚乙二醇,是经过化学修饰基团或者生物活性基团修饰的PEG。在药物开发研究中,为了增加蛋白或多肽药物在体内半衰期,降低 免疫原性,同时增加药物的水溶性,使用有化学基团修饰的PEG与蛋白药物共价结合,与蛋白结合之前的带有修饰性基团的PEG就是修饰性PEG。

按修饰基团分类

氨基(-Amine)-NH2,
氨甲基-CH2-NH2,
马来酰亚胺-Mal,
羧基-COOH,
巯基(-Thiol)-SH,
丙醛-ALD,
琥珀酰亚胺碳酸酯-SC,
琥珀酰亚胺乙酸酯-SCM,
琥珀酰亚胺丙酸酯-SPA,
琥珀酰亚胺琥珀酸酯-SS,
琥珀酰亚胺-NHS,
二硫吡啶基-OPSS,
丙酸基-CH2CH2COOH,
醛基-CHO,
正吡啶二硫基-S-S-Pyridine,
巯酯基-VS,
丙烯酸基-Acrylate,
丙烯酸基-AC,
叠氮基-Azide,
生物素基-Biotin,
环氧基-EP,
荧光素基-Fluorescein,
戊二酸基-GA,
酰肼基-Hydrazide,
炔基-Alkyne,
对硝基苯碳酸酯基-NPC,
异氰酸基-NCO,
邻二硫吡啶基-OPSS,
硅烷基-Silane,
-SVA,
BOC-,
羧甲基-CM,Fmoc-NH-。

按分子构型分类

(1)直链PEG修饰剂
mPEG-SC
mPEG-SCM
mPEG-SPA
mPEG-OTS
mPEG-SH
mPEG-ALD
mPEG-butyrALD
mPEG-SS

(2)双官能团修饰剂
HCOO-PEG-COOH
NH2-PEG-NH2
OH-PEG-COOH
OH-PEG-NH2 HCL·
NH2-PEG-COOH
MAL-PEG-NHS

(3)分枝形PEG修饰剂
(mPEG)2-NHS
(mPEG)2-ALD
(mPEG)2-NH2
(mPEG)2-MAL

最常用的修饰剂

(1)琥珀酰亚胺活性酯类,主要用于蛋白上NH2修饰如mPEG-SC,mPEG-SCM,mPEG-SPA,mPEG2-NHS等,这类修饰剂缺点是不能特异性修饰蛋白,修饰反应是随机修饰
(2)醛基修饰剂:通过调整修饰反应pH,在弱酸性条件下,PEG醛基修饰剂可选择性修饰N末端,常用的如mPEG-丙醛,mPEG-丁醛,mPEG2-ALD等
(3)马来酰亚胺类:可以选择性修饰蛋白以及多肽中游离半胱氨酸。如mPEG-MAL,mPEG2-MAL
(4)双官能团修饰剂:可用于靶向药物研。
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